کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371149 | 981839 | 2011 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of spirocyclic sulfonamides as potent Akt inhibitors with exquisite selectivity against PKA
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We describe the design and synthesis of novel bicyclic spiro sulfonamides as potent Akt inhibitors. Through structure-based rational design, we have successfully improved PKA selectivity of previously disclosed spirochromanes. Representative compounds showed favorable Akt potency while exhibiting up to 1000-fold selectivity against PKA.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 8, 15 April 2011, Pages 2335–2340
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 8, 15 April 2011, Pages 2335–2340
نویسندگان
Rui Xu, Anna Banka, James F. Blake, Ian S. Mitchell, Eli M. Wallace, Josef R. Bencsik, Nicholas C. Kallan, Keith L. Spencer, Susan L. Gloor, Matthew Martinson, Tyler Risom, Stefan D. Gross, Tony H. Morales, Wen-I Wu, Guy P.A. Vigers,