کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371453 | 981845 | 2011 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Maintaining potent HTLV-I protease inhibition without the P3-cap moiety in small tetrapeptidic inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The human T cell lymphotropic/leukemia virus type 1 (HTLV-I) causes adult T cell lymphoma/leukemia. The virus is also responsible for chronic progressive myelopathy and several inflammatory diseases. To stop the manufacturing of new viral components, in our previous reports, we derived small tetrapeptidic HTLV-I protease inhibitors with an important amide-capping moiety at the P3 residue. In the current study, we removed the P3-cap moiety and, with great difficulty, optimized the P3 residue for HTLV-I protease inhibition potency. We discovered a very potent and small tetrapeptidic HTLV-I protease inhibitor (KNI-10774a, IC50Â =Â 13Â nM).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 6, 15 March 2011, Pages 1832-1837
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 6, 15 March 2011, Pages 1832-1837
نویسندگان
Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Henri-Obadja Kumada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso,