کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371483 | 981846 | 2012 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and structure–activity relationships of urea derivatives as potent and novel CCR3 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The synthesis and structure–activity relationships of ureas as CCR3 antagonists are described. Optimization starting with lead compound 2 (IC50 = 190 nM) derived from initial screening hit compound 1 (IC50 = 600 nM) led to the identification of (S)-N-((1R,3S,5S)-8-((6-fluoronaphthalen-2-yl)methyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-N-(2-nitrophenyl)pyrrolidine-1,2-dicarboxamide 27 (IC50 = 4.9 nM) as a potent CCR3 antagonist.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 15, 1 August 2012, Pages 4951–4954
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 15, 1 August 2012, Pages 4951–4954
نویسندگان
Aiko Nitta, Yosuke Iura, Hiroki Tomioka, Ippei Sato, Koichiro Morihira, Hirokazu Kubota, Tatsuaki Morokata, Makoto Takeuchi, Mitsuaki Ohta, Shin-ichi Tsukamoto, Takayuki Imaoka, Toshiya Takahashi,