کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371627 | 981849 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Identification of 9-fluoro substituted (−)-cytisine derivatives as ligands with high affinity for nicotinic receptors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
(−)-9-Fluorocytisine, (−)-9-methylcytisine and (−)-9-trifluoromethylcytisine were synthesized from the natural product (−)-cytisine. 9-Methyl and 9-trifluoromethyl cytisines display a remarkable affinity at the α4β2 nicotinic receptor subtype (0.2 nM) with a high selectivity versus the α7 nAChR subtype. Comparison of the affinity values suggests that the size of the substituent at the 9 position of (−)-cytisine seems more important than electronic factors for efficient binding and selectivity at α4β2 nAChRs.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 22, 15 November 2010, Pages 6667–6670
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 22, 15 November 2010, Pages 6667–6670
نویسندگان
Nicolas Houllier, JaganMohan Gopisetti, Pierre Lestage, Marie-Claire Lasne, Jacques Rouden,