کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371880 | 981857 | 2009 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Identification of orally bioavailable, non-amidine inhibitors of Urokinase Plasminogen Activator (uPA)
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
In this Letter we report the synthesis and evaluation of a series of non-amidine inhibitors of Urokinase Plasminogen Activator (uPA). Starting from compound 1, a significant change provided compounds in which the amidine, binding in the S1 pocket, was replaced with a primary amine. Further modifications led to the identification of potent, selective, and orally bioavailable uPA inhibitors.
The discovery, synthesis, and early SAR work on a benzyl amine containing series of uPA inhibitors is reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 19, 1 October 2009, Pages 5712–5715
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 19, 1 October 2009, Pages 5712–5715
نویسندگان
Christopher W. West, Marc Adler, Danny Arnaiz, Deborah Chen, Kieu Chu, Giovanna Gualtieri, Elena Ho, Christoph Huwe, David Light, Gary Phillips, Rebecca Pulk, Drew Sukovich, Marc Whitlow, Shendong Yuan, Judi Bryant,