کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372043 | 981865 | 2010 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Spirocyclic ureas: Orally bioavailable 11β-HSD1 inhibitors identified by computer-aided drug design
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Structure-guided drug design led to the identification of a class of spirocyclic ureas which potently inhibit human 11β-HSD1 in vitro. Lead compound 10j was shown to be orally bioavailable in three species, distributed into adipose tissue in the mouse, and its (R) isomer 10j2 was efficacious in a primate pharmacodynamic model.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 3, 1 February 2010, Pages 881–886
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 3, 1 February 2010, Pages 881–886
نویسندگان
Colin M. Tice, Wei Zhao, Zhenrong Xu, Salvacion T. Cacatian, Robert D. Simpson, Yuan-Jie Ye, Suresh B. Singh, Brian M. McKeever, Peter Lindblom, Joan Guo, Paula M. Krosky, Barbara A. Kruk, Jennifer Berbaum, Richard K. Harrison, Judith J. Johnson,