کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1372075 981865 2010 4 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
2-Arylbenzoxazoles as CETP inhibitors: Substitution and modification of the α-alkoxyamide moiety
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
2-Arylbenzoxazoles as CETP inhibitors: Substitution and modification of the α-alkoxyamide moiety
چکیده انگلیسی

The development of a series of 2-arylbenzoxazole α-alkoxyamide and β-alkoxyamine inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP) is described. Highly fluorinated α-alkoxyamides proved to be potent inhibitors of CETP in vitro, and the highly fluorinated 2-arylbenzoxazole β-alkoxyamine 4 showed a desirable combination of in vitro potency (IC50 = 151 nM) and oral bioavailability in the mouse.

Compound 4 was found to be a potent (IC50 = 151 nM) and orally bioavailable inhibitor of CETP.Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 3, 1 February 2010, Pages 1019–1022
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , , ,