کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372318 | 981868 | 2013 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Hydantoin based inhibitors of MMP13—Discovery of AZD6605
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Piperidine ether and aryl piperazine hydantoins are reported as potent inhibitors of MMP13. A medicinal chemistry campaign focused on replacing the reverse hydroxamate zinc binding group associated with historical inhibitors with a hydantoin zinc binding group then optimising MMP13 potency, solubility and DMPK properties whilst maintaining good selectivity over MMP14. A number of high quality candidates were progressed and following rat and dog safety evaluation, AZD6605 (3m) was identified as a candidate drug.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 16, 15 August 2013, Pages 4705–4712
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 16, 15 August 2013, Pages 4705–4712
نویسندگان
Chris De Savi, David Waterson, Andrew Pape, Scott Lamont, Elma Hadley, Mark Mills, Ken M. Page, Jonathan Bowyer, Rose A. Maciewicz,