کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372666 | 981878 | 2008 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and optimization of substituted piperidines as potent, selective, CNS-penetrant α4β2 nicotinic acetylcholine receptor potentiators
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The discovery of a series of small molecule α4β2 nAChR potentiators is reported. The structure–activity relationship leads to potent compounds selective against nAChRs including α3β2 and α3β4 and optimized for CNS penetrance. Compounds increased currents through recombinant α4β2 nAChRs, yet did not compete for binding with the orthosteric ligand cytisine. High potency and efficacy on the rat channel combined with good PK properties will allow testing of the α4β2 potentiator mechanism in animal models of disease.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 19, 1 October 2008, Pages 5209–5212
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 19, 1 October 2008, Pages 5209–5212
نویسندگان
Brian K. Albrecht, Virginia Berry, Alessandro A. Boezio, Lei Cao, Kristie Clarkin, Wenhong Guo, Jean-Christophe Harmange, Markus Hierl, Liyue Huang, Brett Janosky, Johannes Knop, Annika Malmberg, Jeff S. McDermott, Hung Q. Nguyen, Stephanie K. Springer,