کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1372902 981885 2009 5 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and SAR of 2-phenyl-1-sulfonylaminocyclopropane carboxylates as ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) inhibitors
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
Synthesis and SAR of 2-phenyl-1-sulfonylaminocyclopropane carboxylates as ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) inhibitors
چکیده انگلیسی

A series of 1-sulfonylaminocyclopropanecarboxylates was synthesized as ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) inhibitors. After an intensive investigation of the central cyclopropane core including its absolute stereochemistry and substituents, we found compound 22 with an Agg-2 IC50 = 7.4 nM, the most potent ADAMTS-5 inhibitor reported so far.

Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 21, 1 November 2009, Pages 6213–6217
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , , , ,