کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1373598 | 981903 | 2007 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
[(S)-γ-(4-Aryl-1-piperazinyl)-l-prolyl]thiazolidines as a novel series of highly potent and long-lasting DPP-IV inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
In the search for an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) highly potent both in vitro and in vivo, we synthesized a series of l-prolylthiazolidine-based DPP-IV inhibitors having 4-arylpiperazine or 4-arylpiperidine at the γ-position of the proline structure. Of these compounds, the 4-(5-nitro-2-pyridyl)piperazine analog 21e showed a sub-nanomolar (IC50 = 0.92 nmol/L) DPP-IV inhibitory activity and a long-lasting in vivo DPP-IV inhibition profile.
By introducing 4-arylpiperazine into the γ-position of l-proline structure, 21e shows a sub-nanomolar (IC50 = 0.92 nmol/L) DPP-IV inhibitory activity despite the lack of an electrophilic trap at the P1 position.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 9, 1 May 2007, Pages 2618–2621
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 9, 1 May 2007, Pages 2618–2621
نویسندگان
Tomohiro Yoshida, Hiroshi Sakashita, Fumihiko Akahoshi, Yoshiharu Hayashi,