کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1373830 | 981908 | 2006 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Identification of novel, orally bioavailable spirohydantoin CGRP receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A rapid analogue approach to identification of spirohydantoin-based CGRP antagonists provided novel, low molecular weight leads. Modification of these leads afforded a series of nanomolar benzimidazolinone-based CGRP receptor antagonists. The oral bioavailability of these antagonists was inversely correlated with polar surface area, suggesting that membrane permeability was a key limitation to absorption. Optimization provided compound 12, a potent CGRP receptor antagonist (Ki = 21 nM) with good oral bioavailability in three species.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 24, 15 December 2006, Pages 6165–6169
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 24, 15 December 2006, Pages 6165–6169
نویسندگان
Ian M. Bell, Rodney A. Bednar, John F. Fay, Steven N. Gallicchio, Jerome H. Hochman, Daniel R. McMasters, Cynthia Miller-Stein, Eric L. Moore, Scott D. Mosser, Nicole T. Pudvah, Amy G. Quigley, Christopher A. Salvatore, Craig A. Stump, Cory R. Theberge,