کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374180 | 981914 | 2009 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Preparation and characterization of N-(3-pyridinyl) spirocyclic diamines as ligands for nicotinic acetylcholine receptors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Several N-pyridin-3-yl spirobicyclic diamines, designed as conformationally restricted analogs of tebanicline (ABT-594), were synthesized as novel ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR). The spirocyclic compounds exhibited weaker binding affinity, than other constrained analogs in accord with a pharmacophore model. Nevertheless, some (1a, 1b) possessed (partial) agonist potencies comparable to nicotine at the α4β2 subtype, but with greatly improved selectivity relative to the α3β4* nAChR.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 6, 15 March 2009, Pages 1682–1685
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 6, 15 March 2009, Pages 1682–1685
نویسندگان
Kevin B. Sippy, David J. Anderson, William H. Bunnelle, Charles W. Hutchins, Michael R. Schrimpf,