کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374337 | 981917 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design of potent and selective GPR119 agonists for type II diabetes
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Screening of the Merck sample collection identified compound 1 as a weakly potent GPR119 agonist (hEC50 = 3600 nM). Dual termini optimization of 1 led to compound 36 having improved potency, selectivity, and formulation profile, however, modest physical properties (PP) hindered its utility. Design of a new core containing a cyclopropyl restriction yielded further PP improvements and when combined with the termini SAR optimizations yielded a potent and highly selective agonist suitable for further preclinical development (58).
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 9, 1 May 2011, Pages 2665–2669
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 9, 1 May 2011, Pages 2665–2669
نویسندگان
Jason W. Szewczyk, John Acton, Alan D. Adams, Gary Chicchi, Stanley Freeman, Andrew D. Howard, Yong Huang, Cai Li, Peter T. Meinke, Ralph Mosely, Elizabeth Murphy, Rachel Samuel, Conrad Santini, Meng Yang, Yong Zhang, Kake Zhao, Harold B. Wood,