کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374403 | 981918 | 2006 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and evaluation of 4-substituted benzylamine derivatives as β-tryptase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Since β-tryptase is considered a critical mediator of asthma, potent tryptase inhibitors may be useful as new agents for the treatment of asthma. We investigated 4-substituted benzylamine derivatives and obtained M58539 (15h) as a potent inhibitor of β-tryptase (IC50 = 5.0 nM) with high selectivity against other serine proteases, low molecular weight, c log P value less than 5, lack of amidino and guanidino groups, and independence of Zn2+ ion.
Synthesis and structure–activity relationships of β-tryptase inhibitors are described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 11, 1 June 2006, Pages 2986–2990
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 11, 1 June 2006, Pages 2986–2990
نویسندگان
Yutaka Miyazaki, Yutaka Kato, Tadashi Manabe, Hiroyasu Shimada, Masashi Mizuno, Takayuki Egusa, Munetaka Ohkouchi, Ikuya Shiromizu, Tomokazu Matsusue, Ichiro Yamamoto,