کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374458 | 981919 | 2009 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and pharmacological evaluation of aminopyrimidine series of 5-HT1A partial agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Aminopyrimidine 2 (4-(1-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)piperidin-3-yl)-N-cyclopropylpyrimidin-2-amine) emerged from a high throughput screen as a novel 5-HT1A agonist. This compound showed moderate potency for 5-HT1A in binding and functional assays, as well as moderate metabolic stability. Implementation of a strategy for improving metabolic stability by lowering the lipophilicity (c Log D) led to identification of methyl ether 31 (4-(1-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)piperidin-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)pyrimidin-2-amine) as a substantially improved compound within the series.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 4, 15 February 2009, Pages 1159–1163
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 4, 15 February 2009, Pages 1159–1163
نویسندگان
Amy B. Dounay, Nancy S. Barta, Jack A. Bikker, Susan A. Borosky, Brian M. Campbell, Terry Crawford, Lynne Denny, Lori M. Evans, David L. Gray, Pil Lee, Edward A. Lenoir, Wenjian Xu,