کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374594 | 981921 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and SAR of novel pyrazole-based thioethers as cathepsin S inhibitors. Part 2: Modification of P3, P4, and P5 regions
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A novel class of tetrahydropyrido-pyrazole thioether amines that display potency against human Cathepsin S have been previously reported. Here, further SAR investigations of the P3, P4, and P5 regions are described. In particular, 4-fluoropiperidine is identified as a competent P3 binding element when utilized in conjunction with a (S)-2-hydroxypropyl linker-containing P5 moiety and oxamide or sulfonamide P4 substitution.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 7, 1 April 2010, Pages 2375–2378
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 7, 1 April 2010, Pages 2375–2378
نویسندگان
John J.M. Wiener, Alvah T. Wickboldt Jr., Danielle K. Wiener, Alice Lee-Dutra, James P. Edwards, Lars Karlsson, Steven Nguyen, Siquan Sun, Todd K. Jones, Cheryl A. Grice,