کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374641 | 981922 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Substituted 2H-isoquinolin-1-ones as potent Rho-kinase inhibitors: Part 2, optimization for blood pressure reduction in spontaneously hypertensive rats
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Phenylglycine substituted isoquinolones 1 and 2 have previously been described as potent dual ROCK1/ROCK2 inhibitors. Here we describe the further SAR of this series to improve metabolic stability and rat oral exposure. Piperidine analog 20 which demonstrates sustained blood pressure normalization in an SHR blood pressure reduction model was identified through this effort.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 17, 1 September 2010, Pages 5153–5156
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 17, 1 September 2010, Pages 5153–5156
نویسندگان
John D. Ginn, Todd Bosanac, Rhonda Chen, Charles Cywin, Eugene Hickey, Mohammed Kashem, Steven Kerr, Stanley Kugler, Xiang Li, Anthony Prokopowicz III, Sabine Schlyer, James D. Smith, Michael R. Turner, Frank Wu, Erick R.R. Young,