کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1374915 981927 2009 4 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Heterocyclic 1,7-disubstituted indole sulfonamides are potent and selective human EP3 receptor antagonists
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
Heterocyclic 1,7-disubstituted indole sulfonamides are potent and selective human EP3 receptor antagonists
چکیده انگلیسی
We have developed a pharmacophore model for the EP3 receptor antagonists based on its endogenous ligand PGE2. This ligand-based design yielded a series of novel peri-substituted [4.3.0] bicyclic aromatics featuring 1-alklyaryl 7-heterocyclic sulfonamide substituents. The synthesized molecules are potent antagonists of human EP3 receptor in vitro and show inhibition of rat platelets aggregation. Optimized derivatives display high selectivity over IP, FP, and other EP receptor panels.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 23, 1 December 2009, Pages 6797-6800
نویسندگان
, , , , , , , , , , ,