کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374915 | 981927 | 2009 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Heterocyclic 1,7-disubstituted indole sulfonamides are potent and selective human EP3 receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We have developed a pharmacophore model for the EP3 receptor antagonists based on its endogenous ligand PGE2. This ligand-based design yielded a series of novel peri-substituted [4.3.0] bicyclic aromatics featuring 1-alklyaryl 7-heterocyclic sulfonamide substituents. The synthesized molecules are potent antagonists of human EP3 receptor in vitro and show inhibition of rat platelets aggregation. Optimized derivatives display high selectivity over IP, FP, and other EP receptor panels.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 23, 1 December 2009, Pages 6797-6800
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 23, 1 December 2009, Pages 6797-6800
نویسندگان
Georgeta Hategan, Alexandre M. Polozov, Wayne Zeller, Hua Cao, Rama K. Mishra, Alex S. Kiselyov, Jose Ramirez, Guðrún Halldorsdottir, Ãorkell Andrésson, Mark E. Gurney, Jasbir Singh,