کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374952 | 981928 | 2006 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
A novel series of arylsulfonylthiophene-2-carboxamidine inhibitors of the complement component C1s
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Inhibiting the classical pathway of complement activation by attenuating the proteolytic activity of the serine protease C1s is a potential strategy for the therapeutic intervention in disease states such as hereditary angioedema, ischemia–reperfusion injury, and acute transplant rejection. A series of arylsulfonylthiophene-2-carboxamidine inhibitors of C1s were synthesized and evaluated for C1s inhibitory activity. The most potent compound had a Ki of 10 nM and >1000-fold selectivity over uPA, tPA, FXa, thrombin, and plasmin.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 8, 15 April 2006, Pages 2200–2204
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 8, 15 April 2006, Pages 2200–2204
نویسندگان
Nalin L. Subasinghe, Jeremy M. Travins, Farah Ali, Hui Huang, Shelley K. Ballentine, Juan José Marugán, Ehab Khalil, Heather R. Hufnagel, Roger F. Bone, Renee L. DesJarlais, Carl S. Crysler, Nisha Ninan, Maxwell D. Cummings, Christopher J. Molloy,