کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1375344 | 981937 | 2010 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
1-(3-Aryloxyaryl)benzimidazole sulfones are liver X receptor agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of 1-(3-aryloxyaryl)benzimidazoles incorporating a sulfone substituent (6) was prepared. High affinity LXR ligands were identified (LXRβ binding IC50 values <10 nM), some with excellent agonist potency and efficacy in a functional assay of LXR activity measuring ABCA1 mRNA increases in human macrophage THP1 cells. The compounds were typically stable in liver microsome preparations and had good oral exposure in mice.
Replacement of a quinoline with a benzimidazole provided a series of liver X receptor agonists (6).Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 2, 15 January 2010, Pages 526–530
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 2, 15 January 2010, Pages 526–530
نویسندگان
Jeremy M. Travins, Ronald C. Bernotas, David H. Kaufman, Elaine Quinet, Ponnal Nambi, Irene Feingold, Christine Huselton, Anna Wilhelmsson, Annika Goos-Nilsson, Jay Wrobel,