کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1375353 | 981937 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
P4 capped amides and lactams as HCV NS3 protease inhibitors with improved potency and DMPK profile
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
SAR studies on the extension of P3 unit of Boceprevir (1, SCH 503034) with amides and lactams and their synthesis is described. Extensive SAR studies resulted in the identification of 36 bearing 4, 4-dimethyl lactam as the new P4 cap unit with improved potency (Ki∗=15nM, EC 90 = 70 nM) and pharmacokinetic properties (Rat AUC (PO) = 3.52 μM h) compared to 1.
SAR studies on the extension of P3 unit of Boceprevir (1, SCH 503034) with amides and lactams and their synthesis is described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 2, 15 January 2010, Pages 567–570
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 2, 15 January 2010, Pages 567–570
نویسندگان
Latha G. Nair, Mousumi Sannigrahi, Stephane Bogen, Patrick Pinto, Kevin X. Chen, Andrew Prongay, Xiao Tong, K.-C. Cheng, Viyyoor Girijavallabhan, F. George Njoroge,