کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1376312 | 981954 | 2007 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of potent and tissue-selective androgen receptor modulators (SARMs): 2-(2,2,2)-Trifluoroethyl-benzimidazole scaffold
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The synthesis and in vivo SAR of 2-(2,2,2)-trifluoroethyl-benzimidazoles are described. Prostate antagonism and/or levator ani agonism can be modulated by varying the substitution at the 2-position of 5,6-dichloro-benzimidazoles. Potent androgen agonists on the muscle were discovered that strongly bind to the androgen receptor (2–17 nM) and show potent in vivo efficacy (0.03–0.11 mg/day). True SARMs showing both prostate antagonism and levator ani agonism were revealed.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 6, 15 March 2007, Pages 1784–1787
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 6, 15 March 2007, Pages 1784–1787
نویسندگان
Raymond A. Ng, James C. Lanter, Vernon C. Alford, George F. Allan, Tifanie Sbriscia, Scott G. Lundeen, Zhihua Sui,