کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1376805 | 981966 | 2008 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and SAR of 1-acetanilide-4-aminopyrazole-substituted quinazolines: Selective inhibitors of Aurora B kinase with potent anti-tumor activity
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A new class of 1-acetanilide-4-aminopyrazole-substituted quinazoline Aurora kinase inhibitors has been discovered possessing highly potent cellular activity. Continuous infusion into athymic mice bearing SW620 tumors of the soluble phosphate derivative 2 led to dose-proportional exposure of the des-phosphate compound 8 with a high-unbound fraction. The combination of potent cell activity and high free-drug exposure led to pharmacodynamic changes in the tumor at low doses, indicative of Aurora B-kinase inhibition and a reduction in tumor volume.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 6, 15 March 2008, Pages 1904–1909
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 6, 15 March 2008, Pages 1904–1909
نویسندگان
Kevin M. Foote, Andrew A. Mortlock, Nicola M. Heron, Frédéric H. Jung, George B. Hill, Georges Pasquet, Madeleine C. Brady, Stephen Green, Simon P. Heaton, Sarah Kearney, Nicholas J. Keen, Rajesh Odedra, Stephen R. Wedge, Robert W. Wilkinson,