کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1377346 | 981976 | 2008 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of benzamide derivatives as TRPV1 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Synthesis of benzamide derivatives as TRPV1 antagonists Synthesis of benzamide derivatives as TRPV1 antagonists](/preview/png/1377346.png)
چکیده انگلیسی
From hit compounds identified by high throughput screening (HTS), we have found compound 1 as a lead TRPV1 antagonist and confirmed its potential as a treatment for pain. Compound 1 has led to potent TRPV1 antagonistic benzamide derivatives ((±)-2: human IC50 = 23 nM, (±)-3: human IC50 = 14 nM in the capsaicin-induced calcium influx assay) containing indole and naphthyl moieties, obtained by elaboration of the tryptamine scaffold or via bioisosteric replacements.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 3, 1 February 2008, Pages 1072–1078
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 3, 1 February 2008, Pages 1072–1078
نویسندگان
Yuji Shishido, Madoka Jinno, Takafumi Ikeda, Fumitaka Ito, Masaki Sudo, Naoya Makita, Atsuko Ohta, Ayako Iki-Taki, Takashi Ohmi, Yoshihito Kanai, Tetsuya Tamura, Masato Shimojo,