کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1377995 | 981992 | 2007 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Thienopyridine urea inhibitors of KDR kinase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of substituted thienopyridine ureas was prepared and evaluated for enzymatic and cellular inhibition of KDR kinase activity. Several of these analogs, such as 2, are potent inhibitors of KDR (<10 nM) in both enzymatic and cellular assays. Further characterization of inhibitor 2 indicated that this analog possessed excellent in vivo potency (ED50 2.1 mg/kg) as measured in an estradiol-induced mouse uterine edema model.
The evaluation of KDR kinase inhibitor 2 (IC50 = 9 nM) and related analogs is reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 5, 1 March 2007, Pages 1246–1249
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 5, 1 March 2007, Pages 1246–1249
نویسندگان
H. Robin Heyman, Robin R. Frey, Peter F. Bousquet, George A. Cunha, Maria D. Moskey, Asma A. Ahmed, Niru B. Soni, Patrick A. Marcotte, Lori J. Pease, Keith B. Glaser, Melinda Yates, Jennifer J. Bouska, Daniel H. Albert, Candace L. Black-Schaefer,