کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1378925 | 982014 | 2005 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
A potent and selective nonpeptide antagonist of the melanocortin-4 receptor induces food intake in satiated mice
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Optimization on a series of piperazinebenzylamines resulted in analogues with low nanomolar binding at the human MC4 receptor but weak affinity (Ki > 500 nM) at the MC3 receptor. Compound 14c was identified to be a potent MC4R antagonist (Ki = 3.2 nM) with a selectivity of 240-fold over MC3R. It proved to be an insurmountable antagonist in a cAMP assay. Compound 14c potently stimulated food intake in satiated mice when given by intracerebroventricular administration.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 10, 16 May 2005, Pages 2541–2546
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 10, 16 May 2005, Pages 2541–2546
نویسندگان
Joseph Pontillo, Joseph A. Tran, Stacy Markison, Margaret Joppa, Beth A. Fleck, Dragan Marinkovic, Melissa Arellano, Fabio C. Tucci, Marion Lanier, Jodie Nelson, John Saunders, Sam R.J. Hoare, Alan C. Foster, Chen Chen,