کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1378947 | 982014 | 2005 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Arylacetamide κ opioid receptor agonists with reduced cytochrome P450 2D6 inhibitory activity
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Some κ opioid receptor agonists of the arylacetamide class, for example, ICI 199441 (1), were found to strongly inhibit the activity of cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) (1: CYP2D6 IC50 = 26 nM). Certain analogs bearing a substituted sulfonylamino group, for example, 13, were discovered to have significantly reduced CYP2D6 inhibitory activity (13: CYP2D6 IC50 > 10 μM) while displaying high affinity toward the cloned human κ opioid receptor, good κ/δ and κ/μ selectivity, and potent in vitro and in vivo agonist activity.
Synthetic strategies to improve the selectivity of the arylacetamide class of κ opioid agonists toward CYP2D6 is reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 10, 16 May 2005, Pages 2647–2652
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 10, 16 May 2005, Pages 2647–2652
نویسندگان
Bertrand Le Bourdonnec, Christopher W. Ajello, Pamela R. Seida, Roberta G. Susnow, Joel A. Cassel, Serge Belanger, Gabriel J. Stabley, Robert N. DeHaven, Diane L. DeHaven-Hudkins, Roland E. Dolle,