کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1379277 | 982022 | 2006 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Phthalazinones 2: Optimisation and synthesis of novel potent inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We have previously described the discovery of poly(ADP-ribose)polymerase-1 (PARP-1) inhibitors based on a phthalazinone scaffold. Subsequent optimisation of inhibitory activity, metabolic stability and pharmacokinetic parameters has led to a novel series of meta-substituted 4-benzyl-2H-phthalazin-1-one PARP-1 inhibitors which retain low nM cellular activity and show good stability in vivo and efficacy in cell based models.
The discovery of novel and cellularly potent PARP-1 inhibitors is described. Compound 36 is effective in specific killing of BRCA2-deficient tumour cells.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 4, 15 February 2006, Pages 1040–1044
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 4, 15 February 2006, Pages 1040–1044
نویسندگان
Xiao-ling Cockcroft, Krystyna J. Dillon, Lesley Dixon, Jan Drzewiecki, Frank Kerrigan, Vincent M. Loh Jr., Niall M.B. Martin, Keith A. Menear, Graeme C.M. Smith,