Particularités pharmacologiques du tramadol chez l'enfant

RésuméPlusieurs études récentes se sont intéressées au profil pharmacocinétique du tramadol chez l'enfant ce qui a largement contribué à son utilisation de plus en plus fréquente en pratique clinique. Le tramadol est composé de deux énantiomères qui ont le même profil pharmacocinétique, et il en est de même de leur principal métabolite actif, le O-déméthyl tramadol (M1). Ce dernier métabolite dépend du cytochrome P450 et notamment de l'enzyme CYP2D6 qui atteint presque entièrement son activité chez le nouveau-né. Cependant, le polymorphisme génétique qui atteint le cytochrome P450 explique la variabilité interindividuelle observée au niveau du profil pharmacocinétique du tramadol ainsi que la variabilité des effets pharmacodynamiques.

The recent studies focusing on the pharmacokinetics of tramadol in children contributed to the increase popularity of tramadol as an analgesic alternative in clinical practice. Tramadol is a racemic mixture of 2 enantiomers that have comparable pharmacokinetic profile and this lack of difference is also observed with their main active metabolite, O-demethyl tramadol (M1). The serum concentrations of this metabolite depend largely on the activity of the cytochrome P450 and particularly of the enzyme CYP2D6 which reaches its maturity in the newborn. Nevertheless, the interindividual variability observed in the pharmacokinetics of tramadol and consequently in the pharmacodynamic profile is mainly due to the genetic polymorphism of cytochrome P450.