کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
7795955 | 1501060 | 2018 | 55 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design, synthesis and biological evaluation of a novel tubulin inhibitor 7a3 targeting the colchicine binding site
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
Dulbecco minimum essential mediumCCK-8Co-crystal structureDMEMFBSN-bromosuccinimideDMECA-4ABCMRPNBSP-gp1,2-Dimethoxyethane - 1،2-DimethoxyethaneP-glycoprotein - P-گلیکوپروتئینStructure-activity relationships - روابط ساختاری-فعالیتSARS - سارسColchicine binding site - سایت اتصال کولسی سینfetal bovine serum - سرم جنین گاوcell counting kit-8 - شمارش سلول کیت 8Anti-tumour - ضد تومورPharmacokinetics - فارماکوکینتیکTubulin inhibitor - مهارکننده توبولینPropidium iodide - پروتئین یدیدcombretastatin A-4 - کمبرتستاتین A-4ATP-binding cassette - کیت اتصال به ATP
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Based on the anti-proliferative activities, a novel tubulin inhibitor 7a3 targeting the colchicine binding site was designed, synthesized, and optimized from a series of novel cis-restricted pyrazole analogues of combretastatin A-4. The targeting identification of 7a3 was illuminated by solving the crystal structure of 7a3 in complex with tubulin at a resolution of 3.2â¯Ã
(PDB code 5Z4U). Moreover, the anti-tumour activity and pharmacokinetic analysis in vivo were performed to demonstrate that 7a3 is a potential microtubule-targeting drug for cancer therapy.382
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 156, 5 August 2018, Pages 162-179
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 156, 5 August 2018, Pages 162-179
نویسندگان
Qinhuai Lai, Yuxi Wang, Ruixue Wang, Weirong Lai, Liangze Tang, Yiran Tao, Yu Liu, Ruirui Zhang, Luyi Huang, Haotian Xiang, Shaoxue Zeng, Lantu Gou, Hao Chen, Yuqin Yao, Jinliang Yang,