کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8410205 | 1545114 | 2017 | 16 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Mu-Opioid receptor biased ligands: A safer and painless discovery of analgesics?
ترجمه فارسی عنوان
لیگاندهای متمایل به گیرنده موی اپوئیدی: کشف بی دردسر و بی دردسر
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
بیوتکنولوژی یا زیستفناوری
چکیده انگلیسی
Biased activation of G-protein-coupled receptors (GPCRs) is shifting drug discovery efforts and appears promising for the development of safer drugs. The most effective analgesics to treat acute pain are agonists of the μ opioid receptor (μ-OR), a member of the GPCR superfamily. However, the analgesic use of opioid drugs, such as morphine, is hindered by adverse effects. Only a few μ-OR agonists have been reported to selectively activate the Gi over β-arrestin signaling pathway, resulting in lower gastrointestinal dysfunction and respiratory suppression. Here, we discuss the strategies that led to the development of biased μ-OR agonists, and potential areas for improvement, with an emphasis on structural aspects of the ligand-receptor recognition process.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Drug Discovery Today - Volume 22, Issue 11, November 2017, Pages 1719-1729
Journal: Drug Discovery Today - Volume 22, Issue 11, November 2017, Pages 1719-1729
نویسندگان
Abraham Madariaga-Mazón, Andrés F. Marmolejo-Valencia, Yangmei Li, Lawrence Toll, Richard A. Houghten, Karina Martinez-Mayorga,