کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8411135 | 1545246 | 2018 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Brief overview of solubility methods: Recent trends in equilibrium solubility measurement and predictive models
ترجمه فارسی عنوان
خلاصه ای از روش های حلالیت: روند اخیر در اندازه گیری حلالیت تعادل و مدل های پیش بینی شده
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
ترجمه چکیده
حلالیت یک پارامتر فیزیولوژیکی شیمیایی است که بر کل فرآیند کشف و توسعه داروها تأثیر می گذارد. بنابراین شناخت روش ها و مفاهیم برای اندازه گیری و پیش بینی این تمایل برای دانشمند داروسازی بسیار مهم است. با وجود محدودیت های ذاتی آن، روش های غربالگری حلالیت جنبشی، با تکرار شرایط آزمایش زیستی و هدایت فرآیند بهینه سازی سرب، به طور معمول انجام شد. در مقابل، روش های حلالیته ترمودینامیکی نشان می دهد تکامل واضحی: تست های توان بالا با اندازه های کوچک شده همراه با تکنیک های تحلیلی مانند خصوصیات حالت جامد، کروماتوگرافی مایع عملکرد فوق العاده یا تریدیومتری پلی کروماتیک، توسعه یافته اند، بنابراین امکان تشخیص فیزیکوشیمیایی پیچیده تر در کشف اولیه مرحله. پیش بینی میزان حلال هنوز در چرخه صنعتی به یک چالش مهم تبدیل شده است. طبقه بندی و ارزیابی بحرانی اخیر در مدل های سیلیکون ارائه شده است. بحث روشهای تجربی و محاسباتی: براساس منابع مربوطه صنعتی بود.
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
بیوتکنولوژی یا زیستفناوری
چکیده انگلیسی
Solubility is a crucial physicochemical parameter affecting the whole process of drug discovery and development. Thus, understanding of the methods and concepts to measure and predict this propensity are of utmost importance for the pharmaceutical scientist. Despite their inherent limitations, kinetic solubility screening methods became routine assays by mimicking bioassay conditions and guiding the lead optimization process. In contrast, thermodynamic solubility methods show a clear evolution: miniaturized high throughput assays coupled to analytical techniques such as solid-state characterization, ultra performance liquid chromatography, or polychromatic turbidimetry, have been developed, thereby enabling a more complex physicochemical profiling at the early discovery stage. Solubility prediction still poses a significant challenge at the industrial level. Classification and critical evaluation of recent in silico models are provided. Discussion of experimental and computational methods: was based on relevant industrial references.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Drug Discovery Today: Technologies - Volume 27, July 2018, Pages 3-10
Journal: Drug Discovery Today: Technologies - Volume 27, July 2018, Pages 3-10
نویسندگان
Árpád Könczöl, GergÅ Dargó,