کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8993384 | 1113796 | 2005 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and caspase-3 inhibitory activity of 8-sulfonyl-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]quinolines
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
علوم پزشکی و سلامت
داروسازی، سم شناسی و علوم دارویی
اکتشاف دارویی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A convenient synthesis of novel 8-sulfonyl-1,3-dioxo-4-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]quinolines is described. As key steps to assemble the target molecular scaffold, our method features (a) Pfitzinger reaction of isatin-5-sulfonate 1 with methyl 3-oxo-3-phenylpropanoate, (b) formation of 1-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione intermediate 5, and (c) reaction of sulfinic acid 9 with acrylate or methylacrylate leading to the corresponding sulfonyl propionates. Two compounds, ester 11 and morpholide 13, have been identified as potent inhibitors of caspase-3 with IC50Â =Â 6Â nM. Our primary data suggest noncompetitive and reversible character of caspase-3 inhibition.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Il Farmaco - Volume 60, Issue 10, October 2005, Pages 804-809
Journal: Il Farmaco - Volume 60, Issue 10, October 2005, Pages 804-809
نویسندگان
Dmitri V. Kravchenko, Volodymyr M. Kysil, Sergey E. Tkachenko, Sergey Maliarchouk, Ilya M. Okun, Alexandre V. Ivachtchenko,