کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10583953 | 981312 | 2013 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and antiprotozoal activity of dicationic 2,6-diphenylpyrazines and aza-analogues
ترجمه فارسی عنوان
سنتز و فعالیت ضد پروتئوزی 2،6-دیفنیل پریآزین ها و آنزیم های آز
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
دیامیدین ها، پیش دارو 2،6-دیاریلپیرازین، عوامل ضدتریپنوزومیک، عوامل ضد مالاریا،
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Dicationic 2,6-diphenylpyrazines, aza-analogues and prodrugs were synthesized; evaluated for DNA affinity, activity against Trypanosoma brucei rhodesiense (T. b. r.) and Plasmodium falciparum (P. f.) in vitro, efficacy in T. b. r. STIB900 acute and T. b. brucei GVR35 CNS mouse models. Most diamidines gave poly(dA-dT)2 ÎTm values greater than pentamidine, IC50 values: T. b. r. (4.8-37Â nM) and P. f. (10-52Â nM). Most diamidines and prodrugs gave cures for STIB900 model (11, 19a and 24b 4/4 cures); 12 3/4 cures for GVR35 model. Metabolic stability half-life values for O-methylamidoxime prodrugs did not correlate with STIB900 results.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 21, 1 November 2013, Pages 6732-6741
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 21, 1 November 2013, Pages 6732-6741
نویسندگان
Laixing Hu, Alpa Patel, Lavanya Bondada, Sihyung Yang, Michael Zhuo Wang, Manoj Munde, W. David Wilson, Tanja Wenzler, Reto Brun, David W. Boykin,