کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584497 | 981334 | 2013 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
In search of potent and selective inhibitors of neuronal nitric oxide synthase with more simple structures
ترجمه فارسی عنوان
در جستجوی بازدارنده های قوی و انتخابی سنتاز اکسید نیتریک عصبی با ساختار ساده تر
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
اکسید نیتریک، نیتریک اکسید سنتاز، بازداری، آمینوپیریدین،
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
In certain neurodegenerative diseases damaging levels of nitric oxide (NO) are produced by neuronal nitric oxide synthase (nNOS). It, therefore, is important to develop inhibitors selective for nNOS that do not interfere with other NOS isoforms, especially endothelial NOS (eNOS), which is critical for proper functioning of the cardiovascular system. While we have been successful in developing potent and isoform-selective inhibitors, such as lead compounds 1 and 2, the ease of synthesis and bioavailability have been problematic. Here we describe a new series of compounds including crystal structures of NOS-inhibitor complexes that integrate the advantages of easy synthesis and good biological properties compared to the lead compounds. These results provide the basis for additional structure-activity relationship (SAR) studies to guide further improvement of isozyme selective inhibitors.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 17, 1 September 2013, Pages 5323-5331
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 17, 1 September 2013, Pages 5323-5331
نویسندگان
Qing Jing, Huiying Li, Jianguo Fang, Linda J. Roman, Pavel Martásek, Thomas L. Poulos, Richard B. Silverman,