کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584582 | 981343 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of dopamine D4 receptor antagonists with planar chirality
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Employing the D4 selective phenylpiperazine 2 as a lead compound, planar chiral analogs with paracyclophane substructure were synthesized and evaluated for their ability to bind and activate dopamine receptors. The study revealed that the introduction of a [2.2]paracyclophane moiety is tolerated by dopamine receptors of the D2 family. Subtype selectivity for D4 and ligand efficacy depend on the absolute configuration of the test compounds. Whereas the achiral single-layered lead 2 and the double-layered paracyclophane (R)-3 showed partial agonist properties, the enantiomer (S)-3 behaved as a neutral antagonist.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 7, 1 April 2013, Pages 1680-1684
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 7, 1 April 2013, Pages 1680-1684
نویسندگان
Fabrizio Sanna, Birgit Ortner, Harald Hübner, Stefan Löber, Nuska Tschammer, Peter Gmeiner,