Structure-activity relationships of the truncated norzoanthamines exhibiting collagen protection toward anti-osteoporotic activity

آلکالوئید دریایی نزوآنتامین یک داروی نامزد برای درمان پوکی استخوان است. با توجه به پیچیدگی ساختاری آن، آنالوگهای ساده شده با فعالیت های مشابه بیولوژیکی برای تحقیقات بیشتر مورد نیاز است. اخیرا ما دریافتیم که واحد دوگانه، که دو سوم ساختار اصلی را تشکیل می دهد، معادل زیست فعال است. ما سه نوع نیوزوآنتامین های کوتاه تر تولید کردیم و فعالیت های حفاظتی کلاژن را ارزیابی کردند. هیچ آنالوگ با فعالیت محافظتی کلاژن قابل مقایسه با واحدهای بسامینی نداشت. بنابراین، ما تأیید کردیم که اهمیت واحد دوگانه برای فعالیت حفاظتی کلاژن. علاوه بر این، ما دریافتیم که تحمل به رسمیت شناختن کلاژن سوبسترا نسبتا بزرگ با مقایسه هر دو آنانتیمرها است.