کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10585251 | 981364 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
N4-Aryl-6-substitutedphenylmethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamines as receptor tyrosine kinase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
EGFRVEGFRPDGFRRTKCSF-1colony stimulating factor - عامل تحریک کننده کلنیReceptor tyrosine kinase inhibitors - مهارکننده های تیروزین کیناز گیرندهPyrrolo[2,3-d]pyrimidines - پیرولو [2،3-d] پیریمیدینReceptor Tyrosine Kinase - گیرنده تیروزین کینازvascular endothelial growth factor receptor - گیرنده فاکتور رشد اندوتلیال عروقیEpidermal growth factor receptor - گیرنده فاکتور رشد اپیدرمالplatelet-derived growth factor receptors - گیرنده های فاکتور رشد فلوتر
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Six novel N4-substitutedphenyl-6-substitutedphenylmethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamines were synthesized as multiple receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitors and antitumor agents. An improvement in the inhibitory potency against epidermal growth factor receptor (EGFR), vascular endothelial growth factor receptor 1 (VEGFR-1) and vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2) assays and in the A431 cellular proliferation assay was observed for compounds 8-13 over the previously reported 5-7. Three compounds (8, 9 and 13) demonstrated potent, multiple RTK inhibition and were more potent or equipotent compared to the lead compounds 5 and 7 and the standard compounds. Compounds 10 and 12 showed potent inhibition of VEGFR-2 over EGFR, platelet-derived growth factor receptor-β (PDGFR-β) and VEGFR-1. The results indicate that the RTK inhibitory profile could be modulated with slight variations to the N4-aryl-6-substitutedphenylmethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamino scaffold.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 2, 15 January 2012, Pages 910-914
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 2, 15 January 2012, Pages 910-914
نویسندگان
Aleem Gangjee, Sonali Kurup, Michael A. Ihnat, Jessica E. Thorpe, Bryan Disch,