کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10586119 | 981385 | 2010 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Studies on the anti-hepatitis C virus activity of newly synthesized tropolone derivatives: Identification of NS3 helicase inhibitors that specifically inhibit subgenomic HCV replication
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We synthesized new tropolone derivatives substituted with cyclic amines: piperidine, piperazine or pyrrolidine. The most active anti-helicase compound (IC50 = 3.4 μM), 3,5,7-tri[(4â²-methylpiperazin-1â²-yl)methyl]tropolone (2), inhibited RNA replication by 50% at 46.9 μM (EC50) and exhibited the lowest cytotoxicity (CC50) >1 mM resulting in a selectivity index (SI = CC50/EC50) >21. The most efficient replication inhibitor, 3,5,7-tri[(4â²-methylpiperidin-1â²-yl)methyl]tropolone (6), inhibited RNA replication with an EC50 of 32.0 μM and a SI value of 17.4, whereas 3,5,7-tri[(3â²-methylpiperidin-1â²-yl)methyl]tropolone (7) exhibited a slightly lower activity with an EC50 of 35.6 μM and a SI of 9.8.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 18, Issue 14, 15 July 2010, Pages 5129-5136
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 18, Issue 14, 15 July 2010, Pages 5129-5136
نویسندگان
Andżelika Najda-Bernatowicz, Mariusz Krawczyk, Anna Stankiewicz-DrogoÅ, Maria Bretner, Anna M. Boguszewska-Chachulska,