کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10586380 | 981390 | 2011 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design, synthesis and biological evaluation of 3-substituted 2,5-dimethyl-N-(3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl)pyrroles as novel potential HIV-1 gp41 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Based on the structure of HIV-1 gp41 binding site for small-molecule inhibitors, optimization of lead 2 resulted in the discovery of a new series of 2,5-dimethyl-3-(5-(N-phenylrhodaninyl)methylene)-N-(3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl)pyrrole compounds with improved anti-HIV-1 activity. The most active compounds 13a and 13j exhibited significant potency against gp41 6-HB formation with IC50 values of 4.4 and 4.6 μM and against HIV-1 replication in the MT-2 cells with EC50 values of 3.2 and 2.2 μM, respectively, thus providing a new starting point to develop highly potent small-molecule HIV fusion inhibitors targeting gp41.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 22, 15 November 2011, Pages 6726-6734
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 22, 15 November 2011, Pages 6726-6734
نویسندگان
Xiao-Yang He, Peng Zou, Jiayin Qiu, Ling Hou, Shibo Jiang, Shuwen Liu, Lan Xie,