کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10587388 | 981429 | 2010 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel 8-(furan-2-yl)-3-substituted thiazolo [5,4-e][1,2,4] triazolo[1,5-c] pyrimidine-2(3H)-thione derivatives as potential adenosine A2A receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Novel thiazolotriazolopyrimidine derivatives were (23-33) designed and synthesized to evaluate their potential adenosine A2A receptor (A2AR) antagonists activity. Docking simulation results showed that thiazolotriazolopyrimidine derivatives (23-33) and SCH58261, a standard A2AR antagonist shared a similar binding motif inside the transmembrane (TM) region and extracellular loops of the human A2AR Our results showed that the compound 25 (R = C4H9) possessed reasonably good affinity (Ki = 0.12 nM) and high selectivity with A2A receptor (A2A/A1 = 1288).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 18, Issue 7, 1 April 2010, Pages 2491-2500
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 18, Issue 7, 1 April 2010, Pages 2491-2500
نویسندگان
Chandra Bhushan Mishra, Sandeep Kumar Barodia, Amresh Prakash, J.B. Senthil Kumar, Pratibha Mehta Luthra,