کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10588050 981444 2013 5 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Hybrids consisting of the pharmacophores of salmeterol and roflumilast or phthalazinone: Dual β2-adrenoceptor agonists-PDE4 inhibitors for the treatment of COPD
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
Hybrids consisting of the pharmacophores of salmeterol and roflumilast or phthalazinone: Dual β2-adrenoceptor agonists-PDE4 inhibitors for the treatment of COPD
چکیده انگلیسی
A novel class of dual pharmacology bronchodilators targeting both β2-adrenoceptor and PDE4 was designed and synthesised by combining the pharmacophores of salmeterol and roflumilast or phthalazinone. All the compounds exhibited better β2-adrenoceptor agonist activities (pEC50 = 8.47-9.20) than the reference compound salmeterol (pEC50 = 8.3) and good inhibitory activities on PDE4B2 (IC50 = 0.235-1.093 μM).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 5, 1 March 2013, Pages 1548-1552
نویسندگان
, , , , , , , , ,