کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588814 | 981505 | 2010 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Carbonic anhydrase inhibitors: Crystallographic and solution binding studies for the interaction of a boron-containing aromatic sulfamide with mammalian isoforms I-XV
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We investigated the inhibition of carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isoforms I-XV with 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenylsulfamide and other simple or sugar sulfamides, a class of less investigated CA inhibitors (CAIs). The crystal structure of the adduct of hCA II with the boron-substituted sulfamide shows the organic scaffold of this compound bound in the hydrophilic half of the active site where it makes a large number of van der Waals contacts with Ile91, Gln92, Val121, Phe131, Leu198, and Thr200. The data here reported provide further insights into sulfamide binding mechanism confirming that this zinc-binding group could be usefully exploited for obtaining new potent and selective CAIs.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 12, 15 June 2010, Pages 3601-3605
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 12, 15 June 2010, Pages 3601-3605
نویسندگان
Anna Di Fiore, Simona Maria Monti, Alessio Innocenti, Jean-Yves Winum, Giuseppina De Simone, Claudiu T. Supuran,