کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10590800 | 981724 | 2014 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Structure-activity relationships (SAR) and structure-kinetic relationships (SKR) of pyrrolopiperidinone acetic acids as CRTh2 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Pyrrolopiperidinone acetic acids (PPAs) were identified as highly potent CRTh2 receptor antagonists. In addition, many of these compounds displayed slow-dissociation kinetics from the receptor. Structure-kinetic relationship (SKR) studies allowed optimisation of the kinetics to give potent analogues with long receptor residence half-lives of up to 23Â h. Low permeability was a general feature of this series, however oral bioavailability could be achieved through the use of ester prodrugs.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 21, 1 November 2014, Pages 5111-5117
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 21, 1 November 2014, Pages 5111-5117
نویسندگان
Miriam Andrés, Maria Antonia Buil, Marta Calbet, Oscar Casado, Jordi Castro, Paul R. Eastwood, Peter Eichhorn, Manel Ferrer, Pilar Forns, Imma Moreno, Silvia Petit, Richard S. Roberts,