کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10591288 981749 2013 4 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of novel ciprofloxacin analogues and evaluation of their anti-proliferative effect on human cancer cell lines
ترجمه فارسی عنوان
سنتز آنالوگ‌های سیپروفلوکساسین جدید و ارزشیابی اثر ضدتکثیری آن‌ها بر روی دسته‌های سلول سرطان انسان
کلمات کلیدی
سیپروفلوکساسین، فلوروکینولون‌ها، ضد سرطان، ضد تکثیری، پیپرازین‌های جایگزین شده
فهرست مطالب مقاله
چکیده

کلمات کلیدی

شکل 1. ساختار برخی از عوامل ضد سرطان فلوروکینولون

طرح1. معرف‌ها و وضعیت‌های آنها: (الف) Et3N, ClCH2COCl, CH2Cl2, 0 C to rt؛ (ب) Et3N, KI، پیپرازین‌های جایگزین، 125 درجه سانتیگراد

جدول 1. ترکیبات سنتز شده: ساختار، عملکرد و چربی دوست بودن  

شکل2. فعالیت ضد تکثیر ترکیب 3a–v

 
ترجمه چکیده
مجموعه‌ای از بیست و دو آنالوگ 1- سیکلو پروپیل- 6- فلوئور -4- اکسو- 7- (4- پیپرازین جایگزین شده- 1-یل)- 4،1- دی هیدرو- کینولین-3- اسید کربوکسیلیک سنتز شده‌اند، که با (1H NMR ، NMR 13C و LCMS) شناسایی می‌شوند و برای فعالیت مهاری آن‌ها در تکثیر سلول‌های لوسمی لنفاوی بلاستیک حاد قفقازی انسان (CCRF-CEM)، سلول‌های سرطان غده پستان (MDA-MB-468)) و سلول‌های سرطانی روده بزرگ انسان HCT-116)) ارزیابی شد. تمام آنالوگ‌های سیپروفلوکساسین سنتز شده قدرت مقایسه‌ایt 3 در 50 میکرومتر با دوکسوروبیسین (10 لیتر) در تمام سه دسته سلول را نشان داد و j 3 تکثیر مهارشده MDA-MB-468 تا 35% انتخاب پذیری را بیش از دو دسته سلول دیگر نشان داد.
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش مقاله
سنتز آنالوگ‌های سیپروفلوکساسین جدید و ارزشیابی اثر ضدتکثیری آن‌ها بر روی دسته‌های سلول سرطان انسان
چکیده انگلیسی
A series of twenty two novel 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(4-substituted piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid analogues have been synthesized, characterized (1H NMR, 13C NMR and LCMS) and evaluated for their inhibitory activity on the proliferation of human caucasian acute lymphoblastic leukemia cells (CCRF-CEM), breast adenocarcinoma cells (MDA-MB-468) and human colon carcinoma cells (HCT-116). Among all the synthesized ciprofloxacin analogues 3t at 50 μM showed comparable potency to doxorubicin (10 μM) in all three cell lines and 3j inhibited proliferation of MDA-MB-468 up to 35% selectively over other two cell lines.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 23, 1 December 2013, Pages 6292-6295
نویسندگان
, , , , , ,