کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591620 | 981757 | 2014 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery libraries targeting the major enzyme classes: The serine hydrolases
ترجمه فارسی عنوان
کتابخانه های کشف با هدف قرار دادن کلاس های اصلی آنزیم: هیدرولیز سریین
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
مهار کننده سریین هیدرولاز، مهارکننده های آنزیم، کتابخانه غربالگری، اسید آمینه هیدرولاز اسید چرب،
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Two libraries of modestly reactive ureas containing either electron-deficient acyl anilines or acyl pyrazoles were prepared and are reported as screening libraries for candidate serine hydrolase inhibitors. Within each library is a small but powerful subset of compounds that serve as a chemotype fragment screening library capable of subsequent structural diversification. Elaboration of the pyrazole-based ureas provided remarkably potent irreversible inhibitors of fatty acid amide hydrolase (FAAH, apparent Ki = 100-200 pM) complementary to those previously disclosed enlisting electron-deficient aniline-based ureas.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 16, 15 August 2014, Pages 3807-3813
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 16, 15 August 2014, Pages 3807-3813
نویسندگان
Katerina Otrubova, Venkat Srinivasan, Dale L. Boger,