کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10591652 981757 2014 10 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and biological characterization of new aryloxyindole-4,9-diones as potent trypanosomicidal agents
ترجمه فارسی عنوان
سنتز و شناسایی بیولوژیک آریلوی سینیدول-4،9-دیون جدید به عنوان عوامل قوی ترپانوسومایکسیدهای
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
A new indole-4,9-dione and their phenoxy derivatives were synthesized and evaluated in vitro against the epimastigote form of Trypanosoma cruzi, Y strain. All of these novel compounds were found to be extremely potent and selective that the standard drug nifurtimox. Interestingly, phenoxyindole-4,9-dione 9d displayed excellent nanomolar inhibitory activity, IC50 = 20 nM, and high selectivity index, SI = 625. In silico studies using MOE program were performed to generate a preliminary pharmacophore model.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 16, 15 August 2014, Pages 3919-3922
نویسندگان
, , , , , , , , , ,