کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591688 | 981757 | 2014 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
2-Alkyl/alkenyl substituted pyridine C-region analogues of 2-(3-fluoro-4-methylsulfonylaminophenyl)propanamides as highly potent TRPV1 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of 2-alkyl/alkenyl pyridine C-region derivatives of 2-(3-fluoro-4-methylsulfonylaminophenyl)propanamides were investigated as hTRPV1 antagonists. Multiple compounds showed excellent and stereospecific TRPV1 antagonism with better potency than previous lead 2. Among them, compound 15f demonstrated a strong analgesic profile in a rat neuropathic pain model and blocked capsaicin-induced hypothermia in a dose-dependent manner. Docking analysis of (S)-15f with our hTRPV1 homology model provided insight into its specific binding mode.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 16, 15 August 2014, Pages 4039-4043
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 16, 15 August 2014, Pages 4039-4043
نویسندگان
HyungChul Ryu, Sejin Seo, Seong-Hee Cho, Ho Shin Kim, Aeran Jung, Dong Wook Kang, Karam Son, Minghua Cui, Sun-hye Hong, Pankaz Kumar Sharma, Sun Choi, Peter M. Blumberg, Robert Frank-Foltyn, Gregor Bahrenberg, Hannelore Stockhausen, Klaus Schiene,