کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10591810 981761 2014 11 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Peptide chemistry applied to a new family of phenothiazine-containing inhibitors of human farnesyltransferase
ترجمه فارسی عنوان
شیمی پپتید به یک خانواده جدید از مهار کننده های فنوتیازین موجود در فرنزییل ترانسفراز انسان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Novel phenothiazine derivatives bearing an amino acid residue were synthesized via peptide chemistry, and evaluated for their inhibitory potential on human farnesyltransferase. The phenothiazine unit proved to be an important bulky unit in the structure of the synthesized inhibitors. Propargyl ester 20 bearing a tyrosine residue exhibited the best biological potential in vitro in the present study. Further syntheses and biological evaluation of phenothiazine derivatives are necessary in order to gain a full view of SAR in this family of farnesyltransferase inhibitors.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 14, 15 July 2014, Pages 3180-3185
نویسندگان
, , , , , , ,